基础回顾
甲硝唑 Metronidazole
灭滴灵,丽芙。
本品口服、静脉给药后能迅速而完全吸收,蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和液体中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有效浓度能维持12h。本品经肾排出60%~80%,约20%的原型药从尿中排出,其余以代谢产物形式由尿排出,10%由粪便排出,14%从皮肤排泄。
甲硝唑是一种低分子量5-硝基咪唑类化学合成药物,主要用于厌氧菌感染的治疗。
静脉滴注。(1)成人常用量:厌氧菌感染,静脉给药首次按体重15mg/kg(70kg成人为1g),维持量按体重7.5mg/kg,每6~8h静脉滴注1次。(2)小儿常用量:厌氧菌感染的注射剂量同成人。
片剂:0.2g。注射液:10ml:50mg,20ml:mg,ml:mg,ml:mg。
(1)以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗。
(2)神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。
(3)少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。
(4)最严重不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变。
有活动性中枢神经系统疾病和血液病者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。
(1)本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。
(2)本品干扰双硫仑代谢,两者合用患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
(3)同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物,可减慢本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血清半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
(4)同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物,加强本品代谢,使血药浓度下降,而苯妥英钠排泄减慢。
(1)本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果,可使胆固醇、甘油三酯水平下降。
(2)本品可抑制乙醇代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
(3)本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
(4)厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由8h延长至12h。
1.妇科滴虫感染
甲硝唑对阴道滴虫有直接杀灭作用。用法是:1%乳酸或5%醋酸冲洗阴道后,给予甲硝唑泡腾片毫克,阴道置入,每晚1次,连用1周。反复发作的患者还可配合口服或输液用药。甲硝唑栓剂同样可用于这种疾病。
2.口腔炎症
研究显示,成年人牙周炎时,约75%为革兰氏阴性厌氧菌所致。治疗慢性牙龈炎,可口服甲硝唑0.4克,每日3次,一周为一疗程。起效更直接的剂型是甲硝唑口颊片和甲硝唑含漱液。与硫酸锌制成复方甲硝唑溶液还可以治疗口腔溃疡。
3.消化性溃疡
甲硝唑能使胃黏膜上皮细胞及其分泌功能改善,增强胃的黏膜屏障和黏液屏障,因此可用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡。用法:口服每次0.4克,每日3次,疗程4周。
4.皮肤感染
甲硝唑可杀灭引起炎症性痤疮的厌氧菌——痤疮棒状杆菌,故对其有效。用复方甲硝唑霜(甲硝唑2克,硫磺5克,地塞美松5毫克加单纯霜至克)治疗痤疮,效果很好。
5.治疗感染性腹泻
用法:口服,毫克/次,3次/日;内服癫茄合剂,10毫克/次,3次/日,3日为1个疗程。有人报告用甲硝唑治疗成人感染性腹泻患者35例,经1个疗程治愈者21例,2个疗程治愈者6例,3个或4个疗程治愈者7例,无效者1例。治愈率为97.14%。
6.治疗慢性溃疡性结肠炎
用法:口服,毫克/次,3次/日,15日后改为毫克/次,3次/日,30日为1个疗程。必要时,间隔7日后开始第2个疗程。有人报告应用甲硝唑治疗慢性溃疡性结肠炎患者37例,其中治愈率为44.7%,总有效率为95.2%。
7.治疗伪膜性肠炎
用法:口服,毫克/次,3次/日,15日为1个疗程。连续服药至症状消失为止。一般服药2~5日腹泻可停止。
8.治疗消化性溃疡
用法:口服,毫克/次,4次/日,6周为1个疗程。有人报告用甲硝唑治疗消化性溃疡病患者例,经用药1周后,疼痛缓解率为93.77%,近期治愈率为92.85%,总有效率为%。疗效明显优于西咪替丁治疗的对照组。
9.治疗咯血
用法:0.5%甲硝唑液毫升,静脉滴注,2次/日,5天为1个疗程;咯血基本控制后,改用甲硝唑毫克,口服,3次/日,连用7日。一般用药3~5天即可使咯血停止。对支气管扩张及肺部感染合并咯血者,尤为适宜。
10.治疗支气管肺炎、支气管扩张伴感染、支气管哮喘伴感染所致的久咳伴脓痰
用法:内服甲硝唑,分3次口服,20~30毫克/(公斤体重·日)。疗程为2周。连续用药至症状消失为止。服药期间忌烟酒。《老药新用途》记载,用甲硝唑治疗上述呼吸道感染所致的久咳伴脓痰患者,疗效显著。用药后可迅速控制感染,改善自觉症状,疗效优于用诺氟沙星治疗的对照组。
11.驱蛔虫
用法:口服,饭后半小时服,毫克/次,连续服药3天。有人报告例,其中,驱虫总有效率为54%,且副作用低。
12.治疗内痔出血
用法:口服,毫克/次,3次/日,7日为1个疗程。有人报告应用甲硝唑治疗内痔出血患者例,一般用药3~5日便血停止,治愈率为94.5%,总有效率为98.7%。
13.治疗疥疮
用法:取复方甲硝唑软膏涂搽患处,每天早、晚各1次,3日为1个疗程。治疗时患者需隔离,更换出的衣物、被褥要作消毒处理。搽药后3日内不得沐浴与更衣,以保持药效。有人报告用复方甲硝唑软膏治疗疥疮患者例,其中,治愈者例,总有效率为99%。另有人用2%甲硝唑地塞米松软膏治疗疥疮患者例,其中治愈例,总有效率为97.3%。
14.治疗足癣
用法:先将患足用温水清洗抹干,将甲硝唑粉涂抹患处,每日早、晚各1次。7日为1个疗程。有人报告用甲硝唑粉治疗足癣患者91例,其中治愈者86例,总有效率为97.8%。
15.治疗丘疹性荨麻疹
用法:取2%甲硝唑霜涂搽患处,3次/日。7日为1个疗程。有人报告用2%甲硝唑霜治疗丘疹性荨麻疹患者40例,其中治愈率为82.5%,总有效率为90%。
16.治疗银屑病
用法:口服,毫克/次,3次/日,10日为1个疗程。有人报告51例,治愈者16例,总有效率为78.5%。5年临床治愈率约33%,10年以上为25%。
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